第1660章(3/4)
347 残基,其与羧酸基团产生静电排斥。
“此外,btk 的同源位点又是中性残基 val416,不受电荷影响……”
林根生脑子飞速转动。
最终,他选择了引入羧酸基团这一简单粗暴的方法。
至于更多的细节处理,只有等四个要求全解决后,才有时间来考虑了。
“第三点,脑渗透率。
“之前我就有这方面的研究经验,清楚记得毛细血管内皮细胞的 fsd2a 转运体可以特异性识别脂肪酸样分子。
“所以想要提高脑渗透率,只要让抑制剂被误判为‘脂肪酸分子’就足够了。
“这就要动分子层面的东西了……采用苯并噻吩环?”
“……”
“最后一个,代谢稳定性。
“或许可以对苄位氢进行氘代,并且引入邻位氟原子?
“现有的研究表明,c-d 键比 c-h 键解离能高 1-2kcal/ol,可以减缓 cyp3a4 的氧化代谢。另外引入的氟原子也能阻断 cyp2d6 的羟基化位点……”
林根生此刻只觉得脑袋都要冒烟了。
这几天舟车劳顿,他几乎没休息过,这会儿直接高强度脑力工作,人都要被榨干了。
但此时唯一庆幸的是,他在汪居廷手底下早就被训练出了疲倦状态下也能照样干活的能力。
虽然这种能力有些悲哀,但至少在此刻发挥了异乎寻常的作用。
换成其余人,放在林根生的位置上,可能这会儿大脑已经宕机了。
但林根生却依然保持着思维的基本活跃。
眨眼之间,半个小时就过去了。
而林根生也总算是完成了最终的草稿,收起笔来,神情也多了一丝紧张。
这种即将接受自己最终命运的感觉,林根生已经多年未曾体验过了。
许秋这边倒是依旧平和。
他目视林根生,道:“简单讲讲吧。”
这本就是一场私底下的面试。
不需要留档试卷、封存答案等繁琐操作。
而且,将方案写下来也太浪
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